A peptid egy szerves vegyület, amely aminosavakból dehidratálódik, és karboxil- és aminocsoportokat tartalmaz.Ez egy amfoter vegyület.A polipeptid olyan vegyület, amelyet aminosavak peptidkötésekkel kapcsolnak össze.A fehérjehidrolízis közbenső terméke.10-100 aminosav molekula dehidratálásával és kondenzációjával jön létre, molekulatömege kisebb, mint 10000Da.Áthatol egy félig áteresztő membránon, és nem csapja ki triklór-ecetsav és ammónium-szulfát, beleértve a bioaktív peptideket és a mesterséges szintetikus peptideket.
A polipeptid gyógyszerek kémiai szintézissel, génrekombinációval, valamint állati és növényi extrakcióval specifikus terápiás hatású polipeptideket jelentenek, amelyek főként endogén polipeptidekre (például enkefalinra és timozinra) és egyéb exogén polipeptidekre (például kígyóméreg és sziálsav) oszlanak.A polipeptid gyógyszerek relatív molekulatömege a fehérje gyógyszerek és a mikromolekulás gyógyszerek között van, ami a mikromolekulás gyógyszerek és a fehérje gyógyszerek előnyeivel rendelkezik.A mikromolekulás gyógyszerekkel összehasonlítva a polipeptid gyógyszerek nagy biológiai aktivitással és erős specificitással rendelkeznek.A fehérje gyógyszerekkel összehasonlítva a polipeptid gyógyszerek jobb stabilitásúak, alacsony immunogenitásúak, nagy tisztaságúak és viszonylag alacsonyak a költségek.
A polipeptid közvetlenül és aktívan felszívódhat a szervezetben, felszívódási sebessége gyors, és a polipeptid felszívódása prioritást élvez.Ráadásul a peptidek nemcsak tápanyagokat hordozhatnak, hanem sejtinformációkat is továbbíthatnak a parancsidegeknek.A polipeptid gyógyszerek jellemzői a nagy aktivitás, a nagy szelektivitás, az alacsony toxicitás és a nagy célaffinitás, ugyanakkor hátrányuk is a rövid felezési idő, a rossz sejtmembrán permeabilitás és az egyetlen beadási mód.
Tekintettel a polipeptid gyógyszerek hiányosságaira, a kutatók lankadatlan erőfeszítéseket tettek a peptidek optimalizálása felé, hogy javítsák a polipeptid gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét.A peptidek ciklizálása a peptidek optimalizálásának egyik módja, és a ciklikus peptidek fejlesztése hajnalt hozott a polipeptid gyógyszerek számára.A ciklikus peptidek jótékony hatásúak az orvostudomány számára kiváló metabolikus stabilitásuk, szelektivitásaik és affinitásuk, sejtmembrán-permeabilitásuk és orális hozzáférhetőségük miatt.A ciklikus peptidek biológiai aktivitással rendelkeznek, például rák-, fertőzés-, gomba- és vírusellenes hatással rendelkeznek, és nagyon ígéretes gyógyszermolekulák.Az elmúlt években a ciklikus peptid gyógyszerek nagy figyelmet kaptak, és a gyógyszergyárak követték az innovatív gyógyszerfejlesztés trendjét, és egymás után alakították ki a ciklikus peptid gyógyszerpályákat.
Dr. Chen Shiyu, a Kínai Tudományos Akadémia Shanghai Farmakológiai Intézetének munkatársa bemutatta a 2001 és 2021 között jóváhagyott ciklikus peptid gyógyszereket az utolsó két gyógyszerben engedélyezett ciklikus peptid gyógyszerei között.Az elmúlt 20 évben 18 féle ciklikus peptid gyógyszer jelent meg a piacon, ezek között a legnagyobb a sejtfalszintézisre ható ciklikus peptidek és a β-1,3-glükanáz targetek száma, egyenként 3 féle.A jóváhagyott ciklikus peptid gyógyszerek a fertőzés elleni, az endokrin, az emésztőrendszeri, az anyagcserét, a tumor/immunitást és a központi idegrendszert érintik, ezen belül a fertőzésellenes és endokrin ciklikus peptid gyógyszerek 66,7%-át teszik ki.A ciklizációs típusokat tekintve számos diszulfidkötéssel ciklizált és amidkötéssel ciklizált ciklikus peptid gyógyszer létezik, és 7, illetve 6 gyógyszert hagytak jóvá.
Feladás időpontja: 2023.09.18