Alkalmas intratekális injekcióhoz és egyéb kezelési módszerekhez (pl. szisztémás fájdalomcsillapítók, adjuváns terápia vagy tok) A Ziconotide egy erős, szelektív és reverzibilis N-típusú feszültségérzékeny kalciumcsatorna-blokkoló, amely hatékony a refrakter fájdalomra, és nem okoz hosszan tartó alkalmazás után gyógyszerrezisztenciát okoz, és nem okoz testi-lelki függőséget, túladagolásból adódóan nem okoz életveszélyes légzésdepressziót.Az ajánlott napi adag kisebb, jó gyógyító hatással, nagy biztonsággal, kevesebb mellékhatást, nincs gyógyszerrezisztencia és addikció.Ennek a terméknek fájdalomcsillapítóként óriási piaci kilátásai vannak.
A hiányos statisztikák szerint a fájdalom előfordulása a világon jelenleg körülbelül 35–45%, az időseknél pedig viszonylag magas, körülbelül 75–90%.Egy amerikai felmérés szerint a migrén incidenciája az 1989-es 23,6 millióról 2001-re 28 millióra nőtt. A krónikus fájdalom hat kínai városában végzett vizsgálata során azt találták, hogy a krónikus fájdalom előfordulása felnőtteknél 40%, és a az orvosi kezelés aránya 35%;A krónikus fájdalom előfordulása időseknél 65-80%, az orvoshoz fordulás aránya pedig 85%.Az elmúlt években a fájdalomcsillapítás orvosi költségei évről évre nőnek.
2013 és 2015 júliusa között az egyesült államokbeli Fájdalomkutató Központ és több egészségügyi intézmény hosszú távú, többközpontú és megfigyeléses vizsgálatot végzett a zikonotid intratekális injekciójával kapcsolatban 93 felnőtt fehér nőbetegnél, akik súlyos krónikus fájdalomban szenvednek.Összehasonlították az intratekális zikonotid injekciót kapott és zikonotid injekció nélküli betegek fájdalom digitális pontszámskáláját és a szenzoros összpontszámot. Közülük 51 beteg használt intratekális zikonotid injekciót, míg 42 beteg nem.A kiindulási fájdalompontszám 7,4 és 7,9 volt.A zikonotid intratekális injekciójának ajánlott adagja 0,5-2,4 mcg/nap volt, amelyet a beteg fájdalomválaszának és mellékhatásainak megfelelően módosítottak.Az átlagos kezdő dózis 1,6 mcg/nap, 3,0 mcg/nap volt 6 hónapos korban és 2,5 mcg/nap 9 hónapos korban.12 hónapos korban 1,9 mcg/nap volt, 6 hónap után a csökkenés mértéke 29,4%, a kontraszt növekedési aránya 6,4%, a szenzoros összpontszám javulási aránya pedig 69,2% és 35,7% volt.12 hónap elteltével a csökkenés mértéke 34,4% és 3,4% volt, az általános szenzoros pontszám javulási aránya pedig 85,7% és 71,4% volt.A legmagasabb mellékhatások a hányinger (19,6% és 7,1%), a hallucinációk (9,8% és 11,9%) és a szédülés (13,7% és 7,1%) voltak.E vizsgálat eredményei ismét megerősítették az első vonalbeli intratekális injekcióként javasolt zikonotid hatékonyságát és biztonságosságát.
A zikonotiddal kapcsolatos előzetes tanulmány az 1980-as évekre vezethető vissza, amikor először tárták fel a merev és fehérjeszerű peptidek lehetséges terápiás alkalmazását a conus méregben.Ezek a konotoxinok kisméretű peptidek, amelyek diszulfidkötésekben gazdagok, általában 10-40 maradék hosszúságúak, hogy hatékonyan és szelektíven célozzák meg a különböző ioncsatornákat, GPCR-t és transzporter fehérjéket.A zikonotid a Conus magus-ból származó 25-ös peptid, amely három diszulfidkötést tartalmaz, és rövid β-redője térben egyedi háromdimenziós szerkezetbe rendeződik, amely lehetővé teszi a CaV2.2 csatornák szelektív gátlását.
